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NEWS 2007

[06/28/2007]

サイリーン・ファーマスーティカル社、リボソームRNA生合成阻害薬、Quarfloxin（CX-3543）の第2相臨床試験を開始

米国サンディエゴ、6月28日（PRニュースワイヤー）

サイリーン・ファーマスーティカル社は、白血球と骨髄の癌である慢性リンパ性白血病（CLL）患者を対象に、同社のリード化合物であるリボソームRNA生合成阻害薬、Quarfloxin（CX-3543）の単剤での第2相臨床試験を開始しました。

Quarfloxin（CX-3543）は、癌細胞で増幅するDNA-タンパク質複合体を選択的に標的とすることにより、リボソームRNA生合成を阻害し、癌細胞のアポトーシスを誘導する低分子です。in vitro試験では、患者から採取したCLL細胞がQuarfloxinの持つアポトーシス効果に対してきわめて高い感受性を示しました。今回の非盲検試験では、プリン類似体やモノクローナル抗体を用いた過去の治療で白血病が進行したCLL患者に対し、CX-3543が投与される予定です。この試験では、米国カリフォルニア州ロサンゼルスのタワー・オンコロジー･グループ、テキサス州サン・アントニオの南テキサスアクセレレーテッド・リサーチ・セラピューティックス（START）、アリゾナ州スコッツデールのメイヨー・クリニックアリゾナ分院など、主要な癌治療機関において最高で25例の登録が見込まれています。

サイリーン・ファーマスーティカル社の社長兼CEOであるウィリアム・ライス博士は、「当社独自のリボソームRNA生合成阻害薬の開発計画の進展状況には非常に満足しています。当社のリード分子で当社初の第2相試験が開始されたことは、サイリーン社にとって重要なマイルストーンです。」と述べています。

さらにサイリーン社の共同創業者で医事副社長のダニエル・フォン・ホフ博士は次のように付け加えています。「動物の異種移植モデルにおいて、Quarfloxinは、さまざまな種類の癌に対してin vivoでの高い効力と広い治療域を示しており、当社は新たに他の癌の適応についても第2相試験を開始する予定です。さらに、Quarfloxinは他の化合物との併用も有望であると思われ、患者における忍容性も良好で、重大な毒性はありません。」

Quarfloxin（CX-3543）、リボソームRNA生合成阻害薬（RBI）について

Quarfloxinは、有効性が確認されたフルオロキノロン系薬剤を基に開発された癌治療のための画期的な低分子薬です。癌細胞におけるリボソームRNA（rRNA）生合成を選択的に阻害するよう合理的に設計されたQuarfloxinは、リボソームDNA（rDNA）テンプレートにおけるタンパク質ヌクレオリンとグアニン4重鎖構造の間の相互作用（rRNA生合成の際の重要な相互作用で、癌細胞で増幅される）を阻害します。その結果、Quarfloxinは、癌細胞のアポトーシスを選択的に誘導するのです。市販されている癌治療薬の多くは、上流の修飾因子を通じてrRNA生合成に間接的に作用しますが、Quarfloxinは、癌に特有のこの異常な細胞機能を直接標的とする初の薬剤です。

サンダーリング・ベンチャーズのゼネラル・パートナー、フレッド・A・ミドルトン氏は「癌治療の先進的企業を築きあげる上で、他の一流ベンチャーキャピタルファンドの支援と参加を得たことを、サイリーン社の取締役会会長として、また、初期の投資家の1人として、うれしく思います。」と述べています。

サイリーン・ファーマスーティカル社について

サイリーン・ファーマスーティカル社は、致命的な癌を標的とした低分子薬の創薬、開発、商品化を専門に行っている医薬品企業です。サイリーン社は、独自のリボソームRNA生合成阻害技術（RABIT (TM)）を用いて薬剤抵抗性を持つタイプの癌に有効な分子を設計し、さまざまな開発段階にある複数の候補薬を創り出しています。同社が開発中の最先端の癌治療薬であるQuarfloxin（CX-3543）は、リボソームRNA生合成阻害薬（RBI）で、慢性リンパ性白血病の適応で第2相臨床開発、固形癌を適応として後期第1相臨床開発の段階にあります。詳細については、同社のウェブサイト（http://www.cylenepharma.com.）をご覧ください。

http://www.cylenepharma.com/

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