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NEWS 2007

[01/31/2007]

サイリーン・ファーマスーティカル社、リボソームRNA生合成阻害薬、Quarfloxin（CX-3543）の第2相臨床試験を開始

癌を標的とする低分子化合物CX-3543は、リボソームRNAの生合成を阻害することにより作用を発揮

米国カリフォルニア州サンディエゴ－－2007年1月31日
サイリーン・ファーマスーティカル社は、本日、「キノベンゾキサジン置換類似体」と題する特許出願に対し、米国特許商標庁（USPTO）から組成物（Composition of Matter）の特許を取得したと発表しました。新たに認められた請求範囲は、リボソームRNA（rRNA）生合成阻害の分野におけるサイリーン社の主導的な地位を強化するものです。また、これを補強するものとして、サイリーン社のリード化合物であるCX-3543のバックアップ化合物数種を対象とする「1,4-ジヒドロ-4-オキソｰ1,8-ナフチリジン複素環置換類似体」と題する特許出願に対しても特許が付与されました。

重要なキナーゼ、細胞周期、発癌性転写因子、癌抑制遺伝子の経路は、RNAポリメラーゼ?（Pol I）の反応機構に集中してリボソームRNA（rRNA）の合成速度を制御し、それによって細胞の成長や増殖を制御しています。これらの経路のタンパク質に変異が生じると、過剰なrRNA生合成や癌細胞の無制限な成長・増殖を引き起こします。商業的に成功した癌治療薬にはrRNAの生合成経路を通じて間接的に作用するものが数多くあり、この経路は新規癌治療薬のターゲットとして実証されています。

サイリーン社の癌を標的とした低分子化合物CX-3543は、癌細胞のrRNA遺伝子のPol I転写の際に増幅されるタンパク質-DNA相互作用を標的とすることにより、rRNA生合成を直接阻害するものです。このタンパク質-DNA相互作用（タンパク質ヌクレオリンとグアニン4重鎖構造）はCX-3543によって選択的に阻害され、癌細胞のアポトーシスを誘導します。CX-3543は、複数の種類の癌の異種移植モデルにおいてin vivoでの有効性と広範な治療域を示し、またバイオマーカーの解析では、in vivoでのrRNA生合成に関して抗癌作用を発揮し、癌細胞のアポトーシスをもたらすことが裏付けられています。このように、rRNA生合成の阻害は、癌治療薬の新薬開発における新しい重要なアプローチの1つなのです。

CX-3543は、進行した固形癌の患者を対象に後期第1相臨床試験が行われています。最近の臨床データは、昨年6月に米国アトランタ州ジョージアで行われた米国臨床腫瘍学会（ASCO）の2006年年次総会でポスター発表されました。

サイリーン社最高経営責任者のウィリアム・G・ライス博士は、「サイリーン社は多大な努力を費やして、CX-3543を設計、開発し、その抗癌作用機序の確認を行ってきました。この画期的な薬剤について、組成物の特許請求や作用機序に関する請求が認められたことは、成功への重要な一歩であるといえます。」と述べています。

サイリーン・ファーマスーティカル社について

サイリーン・ファーマスーティカル社は、致命的な癌を標的とした低分子薬の創薬、開発、商品化を専門に行っている医薬品企業です。サイリーン社は、独自のリボソームRNA生合成阻害技術（RABIT (TM)）を用いて薬剤抵抗性を持つタイプの癌に有効な分子を設計し、さまざまな開発段階にある複数の候補薬を創り出しています。同社が開発中の最先端の癌治療薬であるQuarfloxin（CX-3543）は、リボソームRNA生合成阻害薬（RBI）で、慢性リンパ性白血病の適応で第2相臨床開発、固形癌を適応として後期第1相臨床開発の段階にあります。詳細については、同社のウェブサイト（http://www.cylenepharma.com.）をご覧ください。

http://www.cylenepharma.com/